A intenção do tratamento medicamentoso é prevenir, curar ou controlar doenças. Desse modo, as doses dos medicamentos precisam ser adequadas e devem serem deslocadas aos tecidos-alvo, de forma a serem obtidos níveis terapêuticos, porém não tóxicos. A farmacocinética estuda o movimento de um fármaco no organismo em determinado tempo. A farmacocinética, de maneira simplificada, é tudo aquilo que o organismo faz com o fármaco. Ou seja, o organismo: absorve, distribui, metaboliza (biotransforma) e elimina sendo representados pela sigla ADME com a letra inicial de cada processo. A principio a absorção do fármaco desde o local de administração (absorção) permite o acesso do agente terapêutico (seja direta ou indiretamente) no plasma. Em seguida o fármaco pode, então, reversivelmente sair da circulação sanguínea e distribuir-se nos líquidos intersticial e intracelular (distribuição). Logo após o fármaco pode ser biotransformado no fígado, nos rins ou em outros tecidos (biotransformação). E, por fim, o fármaco e seus metabólitos são eliminados do organismo na urina, na bile ou nas fezes (excreção).
Absorção Excreção Distribuição Metabolização (biotransformação)
Todo o processo farmacocinético tem início com a administração do fármaco, por isso a via de administração e a forma farmacêutica devem ser escolhidas de acordo com as propriedades dos fármacos e com os objetivos terapêuticos.
FORMAS FARMACÊUTICA
As formas farmacêuticas são selecionadas de acordo com as propriedades dos fármacos, com os adjuvantes e excipientes utilizados, bem como com a via de administração para a qual se destina. Os principais tipos de formas farmacêuticas são líquidas, sólidas e semissólidas. Abordaremos o tema detalhadamente posteriormente.
Deslocamentos do Fármaco no Trato Gastro Intestinal TGI
Dependendo das propriedades químicas, os fármacos podem ser transportados do TGI por difusão passiva ou por transporte ativo. Difusão passiva a força motriz da absorção passiva de um fármaco é o gradiente da concentração através da membrana que separa os compartimentos do organismo, isto é, o fármaco se move da região com concentração elevada para a que tem baixa concentração. A difusão passiva não envolve transportador, não é saturável e apresenta baixa especificidade estrutural. A grande maioria dos fármacos tem acesso ao organismo por esse mecanismo. Transporte ativo envolve transportadores proteicos específicos que atravessam a membrana. Poucos fármacos cujas estruturas se assemelham às de metabólitos de ocorrência natural são transportados através da membrana celular usando esses transportadores proteicos específicos. O transporte ativo é dependente de energia e movido pela hidrólise de ATP. Endocitose e exocitose transporta moléculas excepcionalmente grandes através da membrana celular. Na endocitose, as moléculas do fármaco são engolfadas pela membrana e transportadas para o interior da célula pela compressão da vesícula cheia de fármaco. A exocitose é o inverso da endocitose e é usada pelas células para secretar várias substâncias por um processo similar ao da formação de vesículas. Por exemplo, a vitamina B12 é transportada através da parede intestinal por endocitose. Certos neurotransmissores (p. ex., norepinefrina) são armazenados em vesículas ligadas à membrana no terminal nervoso e liberados por exocitose. Como visto, o mecanismo de difusão depende tanto de características da membrana quanto de características do fármaco. Quais os principais fatores que influenciam na absorção de um fármaco? Solubilidade Grau de Ionização ph do meio EFEITO DO PH NA ABSORÇÃO DE FÁRMACOS A maioria dos fármacos é ácido fraco ou base fraca. Fármacos ácidos (HA) liberam um próton (H+) causando a formação de um ânion (A-).
Fonte: Katzung